Состав:

действующее вещество: амизон ^® (энисамиум йодид);

1 таблетка содержит амизона ^® (энисамиум йодида) 125 мг (0,125 г) или 250 мг (0,25 г);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармелоза, кальция стеарат;

оболочка: OPADRY II Clear 85F19250 (полиэтиленгликоль, полисорбат 80, спирт поливиниловый, тальк).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, жёлтого или жёлто-зелёного цвета, покрытые оболочкой. На поверхности таблеток-ядер допускается наличие незначительных вкраплений.

Фармакотерапевтичеcкая группа.

Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия. Код ATХ J05 A Х.

Фармакологические свойства.

Механизм действия

Противовирусное действие энисамиума связано с угнетением РНК-полимеразы вируса гриппа.

Энисамиум йодид эффективно подавляет репликацию вируса SARS-CoV-2 in vitro в клетках Caco-2.

Фармакодинамика.

Энисамиум обладает противовирусным действием против разных штаммов вируса гриппа A (H1N1, H3N2, H5N1, H7N9), вируса гриппа B, респираторно-синцитиального вируса, а также штаммов альфа-коронавируса NL-63 и бета-коронавируса SARS-CoV-2 in vitro.

Энисамиум йодид продемонстрировал эффективность в отношении штаммов вируса гриппа типа А и В в исследованиях in vitro с использованием дифференцированных нормальных человеческих бронхо-эпителиальных клеток человека (NHBE), клеток гепатоцеллюлярной карциномы человека (HepG2), клеток рабдомиосаркомы человека (RD), клеток колоректальной аденокарциномы человека (Caco-2).

2). У хорьков как репрезентативной животной модели для исследования гриппа: энисамиум йодид сокращал выделении вируса гриппа через носовые смывы хорьков, по сравнению с контрольной группой плацебо.

Клиническая эффективность

В исследовании у пациентов с острыми респираторными вирусными инфекциями, в том числе с гриппом, лечение таблетками энисамиума йодида в суточной дозе 1500 мг (2 таблетки по 250 мг 3 раза в день) обеспечивало положительную динамику заболевания, что проявлялось более выраженным уменьшением симптомов вирусной инфекции по сравнению с плацебо (табл. 1).

Раннее и статистически значимое снижение вирусных антигенов в назальных мазках было обнаружено у пациентов, получавших Амизон^® по сравнению с плацебо (табл. 2).

Лечение энисамиумом привело к повышению уровня сывороточного интерферона по сравнению с группой плацебо.

Таблица 1.

Облегчение симптомов вирусной инфекции после лечения Амизоном^® (количество  пациентов/%)

Таблица 2.

Динамика определения вирусного антигена (количество пациентов / %)

Результаты третьей фазы клинических исследований показали, что энисамиум йодид хорошо переносится и клинически эффективен, что было продемонстрировано в виде:

·         сокращение продолжительности периода повышенной температуры на 1,1 дня;

·         сокращение продолжительности катаральных и конституциональных симптомов;

·         уменьшение применения отхаркивающих и сосудосуживающих средств;

·         уменьшение количества дней нетрудоспособности;

·         уменьшение периода выделения вирусов и существенное уменьшение количества пациентов, у которых выявлялись вирусные антигены, по сравнению с группой больных, получавших плацебо.

Большая эффективность энисамиума наблюдалась, когда лечение начиналось раньше.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Энисамиум йодид быстро всасывается: пик концентрации в плазме достигается между 1,6 -2,4 часа после однократного приема. Абсолютная биодоступность у человека не изучалась, тогда как относительная биодоступность составляет менее 5%. Равновесное состояние после приема 500 мг три раза в день и 1000 мг дважды в сутки достигается через 3 дня. Аккумуляция препарата не была выявлена.

Исследования на собаках с пероральным введением энисамиума йодида показало, что 35% принятой дозы энисамиума йодида всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция у грызунов (мышей и крыс) составляет менее 5%.

Еда заметно снижает биодоступность энисамиума йодида. Средняя C_max и AUC_inf для 1500 мг при сравнении после приема пищи и натощак были снижены на 46,8% и 26,6% соответственно. Средний уровень t_max увеличивается после приема пищи: натощак – 0,75 часа по сравнению с приемом после еды – 2,75 часа.

Распределение

Степень связывания энисамиума йодида с белками сыворотки крови человека низкая.

Метаболизм

Исходное вещество (энисамиум йодид) частично подлежит конверсии путем гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой (менее 5%). CYP 2D6, похоже, играет незначительную роль в метаболизме энисамиума йодида. Другие ферменты цитохрома Р450 не участвуют в процессах метаболического превращения исходного вещества.

Выведение

Энисамиум йодид преимущественно выделяется в неизменном виде с мочой. После перорального введения радиоактивно меченного энисамиума йодида собакам экскреция с фекалиями составила 32-35%. Медиана периода полувыведения одноразовых доз энисамиума йодида лежит в диапазоне от 2,69 до 3,35 часов и от 6,00 до 7,34 часов после многократного введения препарата в течение 10 дней.

Фармакокинетика в специальных группах.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика энисамиума йодида у пациентов пожилого возраста не изучалась.

Пациенты с поражением печени и почек

Фармакокинетика энисамиума йодида в специальных популяциях не изучалась. Однако, исходя из результатов фармакокинетических исследований, учитывая наличие ренального и энтерального путей выведения, а, так же, низкий уровень метаболизма энисамиума йодида, был сделан вывод, что у субъектов с органическим поражением печени и почек не ожидается существенного накопления энисамиума в плазме при кратковременном применении (до 7 дней) лекарственного средства. Таким образом, ухудшение профиля безопасности у пациентов с указанными выше органическими поражениями маловероятно. 

Клинические характеристики.

Показания.

Амизон^® показан для лечения и профилактики гриппа и острых респираторных вирусных инфекций.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препаратам, которые содержат йодид, молекулярный йод или ковалентно связанный йод, а также другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Энисамиум йодид может снизить поглощение радиоактивных изотопов йода щитовидной железой на период до 6 недель.